AZ-BMS：全新作用机制降糖药物Dapagliflozin未获欧盟批准

2012-11-14日讯：阿斯利康和百时美施贵宝新公司今天宣布，欧洲联盟委员会已准许FORXIGATM（Dapagliflozin）片剂用于疗程2型号乳癌。不过奇怪的是的是，月份六月份，FDA拒绝准许该药物，状况是FORXIGA的III临床结果显示该药或可增加病症乳腺癌和膀胱癌的风险，因此FDA希望阿斯利康和百时美施贵宝新公司发放更为多关于FORXIGA的研究统计数据。

FORXIGA是一种选取性的q钠 - 组织化运输蛋白2（SGLT2）抑制剂，可单一于甲状腺激素消除降糖效用，它的作用机制不同于现有任何一种2型号乳癌药物，是SGLT2类药物中所首个获批的药物。

FORXIGA片剂的使用步骤为1次/1天，用于改善2型号乳癌未满病症的血糖掌控水平。

荷兰生理专家John Wilding教授说，“欧陆许多2型号乳癌病症血糖掌控较差，并发症为虐，因此新的疗程步骤迫在眉睫。FORXIGA为临床眼科医生发放了一个全新的选取， 它可直接掌控血糖，弥补二甲双胍和甲状腺激素的不足，并再加BMI和掌控血压。FORXIGA的获批预示着2型号乳癌疗程各个方面的一个重大飞跃。”临床欧洲联盟准许FORXIGA是基于第一组合成大型号临床的试验中所结果，这第一组临床结果证实了FORXIGA作为口服药的安全性和直接性。这项临床由11第一组双盲、随机的III期临床第一组成，研究结果显示是全球以内5,693 名2型号乳癌病症，其中所3,939 名做FORXIGA疗程。做FORXIGA的病症与小鼠远比，HbA1c < 7%的人群比例更为高。这第一组试验中所同时也证明了，FORXIGA有很好的临床获益，比如说低糖血症发生的风险相对较低。此外，FORXIGA还再加病症BMI，降低病症血压。10mg剂量的FORXIGA在病症中所消除的总体不良反应发病率与小鼠相同，并且导致病症疗程中所断的不良反应很少。导致病症停药的最常见的不良反应是血肌酐的升高（0.4%）、尿道感染(0.3%)、恶心 (0.2%)、头昏 (0.2%) 、以及皮疹(0.2%)，使用FORXIGA的病症更为常发生炎和炎。这些不良反应中所最常见的还是低血糖，这主要是由于FORXIGA疗程第一组是在其他降糖药的疗程基础上进行的。但是，FORXIGA单药疗程或者与甲状腺激素进行联合用药时，低血糖的发生率与小鼠相似。关于 FORXIGA药物适应症：1.单药疗程：适用于不宜使用二甲双胍且单纯饮食和运动不能掌控血糖水平的乳癌病症2.联合用药：对于使用其他降糖药（如甲状腺激素）+饮食运动疗程血糖掌控不佳者，FORXIGA可以联合其他降糖药疗程FORXIGA的适应症不包括减肥或掌控BMI，也不适用于血压的掌控。目前仅用于2型号乳癌的疗程。

编者： 晓燕